MESOCAÏNE 50 mg/5 ml, solution injectable
CIS 63572616
Informations à jour au 18 janvier 2022.Version vérifiée par justelesRCP le 2 mai 2022.
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ANSM - Mis à jour le : 18/01/2022
MESOCAÏNE 50 mg/5ml solution injectable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Lidocaïne (DCI) chlorhydrate.................................................................................................. 50 mg
Pour une ampoule de 5 ml
Excipient à effet notoire :
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule, cest-à-dire quil est essentiellement « sans sodium ».
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
4.1. Indications thérapeutiques
· Anesthésie locale par infiltration.
· Anesthésie régionale : caudale, péridurale, plexique, tronculaire.
· Infiltrations intra ou péri-articulaires
· Infiltrations sympathiques.
4.2. Posologie et mode d'administration
La forme, la concentration utilisées varient en fonction de lindication et du but recherché, de lâge et de létat pathologique du patient. Lanesthésie obtenue est habituellement fonction de la dose totale administrée. La dose à injecter est fonction de la technique danesthésie pour laquelle le produit est utilisé.
Posologie
Chez ladulte :
En anesthésie locale par infiltration :
La dose maximale à ne pas dépasser est de 200 mg. Pour des doses plus élevées, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées.
En anesthésie régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire):
La dose maximale à ne pas dépasser est de 400 mg. Pour des doses plus élevées, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées.
Les formes les plus concentrées augmentent lintensité du bloc moteur.
En obstétrique, pour lanesthésie péridurale il est recommandé de diminuer les doses de moitié.
Pour les infiltrations péri et intra-articulaires et les infiltrations sympathiques :
La dose maximale à ne pas dépasser est de 200 mg. Pour les injections intra-vasculaires, les formes adrénalinées sont formellement contre-indiquées.
Population pédiatrique : Chez le nourrisson et le jeune enfant.
Utiliser la plus faible concentration possible danesthésique local.
En anesthésie locale par infiltration et régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire):
Les doses maximales recommandées sont de 2 à 7 mg/kg suivant la technique utilisée.
La dose recommandée est de 2,5 mg/kg.
Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé en cas de :
· hypersensibilité à la substance active, aux anesthésiques locaux à liaison amide ou à lun des excipients mentionnés à la rubrique 6.1,
· porphyries,
· troubles de la conduction auriculo-ventriculaire nécessitant un entraînement électrosystolique permanent ou non encore réalisé,
· épilepsie non contrôlée par un traitement,
· contre-indications propres à la technique,
· en injection intra-vasculaire pour cette concentration.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Lattention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles anti-dopage.
Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peuvent provoquer des réactions toxiques.
Il nest pas recommandé de faire une anesthésie locale par infiltration dans les zones infectées et inflammatoires.
Les techniques danesthésie loco-régionale ne sont pas recommandées chez les patients sous anticoagulants.
Pour les intra-vasculaires les formes adrénalinées sont formellement contre-indiquées.
Lanesthésie loco-régionale intraveineuse est contre-indiquée chez lenfant de moins de 5 ans.
Précaution demploi :
Lutilisation de la lidocaïne nécessite :
Lors de lanesthésie locale
· un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours, les antécédents du patient,
· si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée,
· de faire linjection (sauf indication particulière) strictement hors des vaisseaux, après aspirations répétées
· de disposer dun matériel de réanimation (en particulier dune source doxygène).
En outre lors de lanesthésie régionale (caudale, péridurale, tronculaire, plexique) :
· de disposer dune voie veineuse et dun matériel complet de réanimation,
· de disposer de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes (thiopental, benzodiazépines), myorelaxantes (benzodiazépines) datropine et de vasopresseurs,
· dune surveillance électrocardiographique continue (cardioscope) et tensionnelle,
· de pratiquer une injection test de 5 à 10 % de la dose,
· dinjecter lentement en réaspirant fréquemment,
· de maintenir le contact verbal avec le patient.
La lidocaïne étant métabolisée par le foie, la quantité danesthésique utilisée sera limitée chez les insuffisants hépatiques.
Compte-tenu des effets indésirables de la lidocaïne au plan cardio-vasculaire, la quantité danesthésique utilisée sera limitée chez les insuffisants cardiaques.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule, cest-à-dire quil est essentiellement « sans sodium ».
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Aucune étude dinteraction na été réalisée.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison du retentissement néo natal (hypertonie hypoxie).
Il ny a pas de données fiables de tératogénèse chez lanimal.
En clinique, lanalyse dun nombre élevé de grossesses exposées na apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la lidocaïne. Toutefois seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier labsence de risque.
En conséquence, lutilisation de la lidocaïne ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire, mais peut être prescrite au moment de laccouchement si besoin.
Lallaitement est possible.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
La survenue dun effet indésirable doit faire suspecter un surdosage.
Les réactions toxiques, témoin dun surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions, soit immédiatement par surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par surdosage vrai dû à lutilisation dune trop grande quantité danesthésique.
Tableau des effets indésirables
Le tableau ci-dessous présente les effets indésirables de la lidocaïne, identifiés après commercialisation. Les effets indésirables listés ci-dessous sont classés en fonction de leur fréquence et de leur classe de systèmes dorganes.
Les fréquences des effets indésirables sont classées selon la convention suivante : fréquent (≥ 1/100, < 1/10) ; peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100) ; rare (≥ 1/10 000, < 1/1 000) ; très rare (< 1/10 000) ; fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
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Classes de systèmes dorganes |
Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles) |
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Affections du système immunitaire |
Hypersensibilité1, choc anaphylactique1 |
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Affections psychiatriques |
Nervosité2, appréhension2 |
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Affections du système nerveux |
Agitation2, tremblements2, nystagmus2, logorrhée2, céphalées2, bourdonnements doreilles2 |
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Affections cardiaques |
Tachycardie3, bradycardie3, dépression cardiovasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus3, troubles du rythme (extrasystoles ventriculaires, fibrillation ventriculaire) 3, troubles de la conduction (bloc auriculo-ventriculaire)3 |
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Affections respiratoire, thoraciques et médiastinales |
Tachypnée, apnée, bâillements2 |
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Affections gastro-intestinales |
Nausées |
1 Ces réactions dhypersensibilité peuvent être caractérisées par des lésions cutanées, de lurticaire, un gonflement/dème, un angioedème ou des réactions anaphylactoïdes. La détection de la sensibilité par un test de la peau reste non prédictive.
2 Ces signes dappel nécessitent une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation avec : convulsions puis dépression du SNC. Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique sont de 5,6 µg/ml.
3 Ces manifestations cardiaques peuvent aboutir à un arrêt cardiaque. Devant lapparition des premières manifestations toxiques, il est recommandé de demander au patient dhyperventiler. Les signes de toxicité cardiaque sont observés pour des concentrations de 20 µg/ml.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr.
Les manifestations toxiques neurologiques sont traitées par injection dun barbiturique de courte durée daction ou dune benzodiazépine, oxygénation, ventilation assistée.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Anesthésiques locaux. Système nerveux central, code ATC : N01BB02
La lidocaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.
Le pKa de la lidocaïne est de 7,7. Cest une base faible. Elle est liée aux protéines (essentiellement les alpha 1-glyco-protéines) à environ 65 %.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Labsorption de la lidocaïne dépend du lieu dinjection, de la dose administrée et de la présence ou non dadrénaline.
La voie IV donne les concentrations les plus élevées. Le pic sanguin dépend de la quantité et surtout de la vitesse dinjection. Ainsi une injection de 2 mg/kg en 2 minutes donne une concentration artérielle de 3 µg/ml après 5 minutes et de 1 µg/ml après 30 minutes.
Au cours des blocs, labsorption varie avec le bloc considéré.
Après injection SC, labsorption varie avec la vascularisation. Une dose de 200 mg injectée au niveau de lavant bras donne, une demi-heure après linjection, des concentrations de 0,30 à 0,50 µg/ml.
Distribution
La distribution, à partir du sang, se fait dans tous les tissus, surtout ceux richement vascularisés (cur, poumon, cerveau, foie rate), puis dans les tissus adipeux et musculaires.
Métabolisation et élimination
La métabolisation de la lidocaïne est essentiellement hépatique : dégradation enzymatique par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P 450 ; 70 % de la lidocaïne injectée sont métabolisés en un seul passage. Les métabolites les plus importants car actifs sont la mono-éthyl-glycine-xylidine (MEGX) et la glycine-xylidine (GX).Les métabolites sont éliminés dans les urines sauf une petite partie qui subit un cycle entéro-hépatique.
Passage transplacentaire
Le passage transplacentaire se fait par simple diffusion. Le rapport taux ftal/ taux maternel est de 0,52 à 0,69.
5.3. Données de sécurité préclinique
Évaluation du risque environnemental
Sans objet
Chlorure de sodium, soluté dhydroxyde de sodium, eau pour préparations injectables
3 ans
6.4. Précautions particulières de conservation
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Boîte de 1, 4 ou 6 ampoules bouteille autocassables (verre de type I) de 5 ml.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières délimination et de manipulation
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
7. TITULAIRE DE LAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
179 Bureaux de la Colline
92210 Saint-Cloud
8. NUMERO(S) DAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 331 080 1 4 : Boîte de 1 Ampoule bouteille autocassable (verre de type I) de 5 ml.
· 34009 331 081 8 2 : Boîte de 4 Ampoules bouteille autocassables (verre de type I) de 5 ml.
· 34009 331 082 4 3 : Boîte de 6 Ampoules bouteille autocassables (verre de type I) de 5 ml.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE LAUTORISATION
Date de première autorisation : 22/06/1988
Date de renouvellement de lautorisation : durée illimité
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Liste II.
Médicaments liés cités dans ce texte
- MESOCAÏNE 25 mg/5 ml, solution injectable
- CHLORHYDRATE DE LIDOCAINE RENAUDIN 10 mg/ml, solution injectable
- ATROPINE (SULFATE) AGUETTANT 0,25 mg/mL, solution injectable
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