UBISTESIN ADRENALINEE au 1/100 000, solution injectable

CIS 65319857

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ANSM - Mis à jour le : 21/09/2017

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  

Ubistesin adrénalinée au 1/100 000, solution injectable

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  

Une cartouche de 1,7 ml contient :

Chlorhydrate d'articaïne …………………………………………………………………..68,0000 mg

Adrénaline base (sous forme de chlorhydrate d'adrénaline)…………………………...0,0170 mg

Excipients à effet notoire :

Sulfite de sodium (E221) ………………………………………………………………….1,02 mg

Sodium ………………………………………………………………………………………0,753 mg

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  

Solution injectable.

Solution limpide, non opalescente et incolore.

4. DONNEES CLINIQUES  

4.1. Indications thérapeutiques  

Anesthésie locale par infiltration et blocage nerveux en pratique odonto-stomatologique.

Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 est particulièrement indiqué pour les interventions compliquées nécessitant une anesthésie prolongée.

4.2. Posologie et mode d'administration  

Posologie

Adultes

Il convient d’administrer le plus petit volume de solution possible produisant l’effet anesthésiant désiré.

Pour l’extraction de dents maxillaires, 1,7 ml de Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 par dent suffit dans la majorité des cas ; ainsi, des injections douloureuses dans le palais peuvent être évitées. En cas d’extractions de plusieurs dents voisines, une diminution de la quantité injectée est souvent possible.

Si une incision ou une suture dans le palais est nécessaire, une injection d’environ 0,1 ml par ponction est indiquée.

Pour une extraction rapide de prémolaires mandibulaires, une anesthésie par infiltration de 1,7 ml de Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 par dent est généralement suffisante ; dans certains cas, une réinjection buccale de 1 à 1,7 ml est nécessaire. Une injection dans le foramen mandibulaire peut être indiquée dans de rares cas.

Des injections vestibulaires de 0,5 - 1,7 ml de Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 par dent permettent les interventions sur les caries et les couronnes.

Pour le traitement de molaires mandibulaires, une anesthésie par blocage nerveux est indiquée.

En cas d’intervention chirurgicale, la dose d’Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 doit être ajustée individuellement en fonction de l’étendue et de la durée de l’opération, ainsi que des caractéristiques du patient.

Enfant

Pour les enfants ayant un poids d’environ 20 - 30 kg, des doses de 0,25 – 1 ml sont généralement suffisantes ; pour les enfants ayant un poids de 30 - 45 kg, 0,5 - 2 ml.

Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 ne doit pas utilisé chez les enfants de moins de 4 ans.

Populations spéciales

Une augmentation des taux sanguins peut être observée chez les patients âgés, du fait d'une diminution du métabolisme et d'un volume de distribution plus faible. Le risque d'accumulation d'Ubistesin Adrenalinee au 1/100 000 est augmenté, notamment en cas d'administrations répétées (par ex. réinjection). Le même phénomène peut s'observer en cas d'altération de l'état général du patient, ou d'insuffisance hépatique ou rénale grave (voir également rubrique 4.4).

Une posologie plus faible est donc indiquée dans tous ces cas (quantité minimale pour une anesthésie suffisante).

La posologie sera également diminuée chez les patients présentant certaines maladies (angor, artériosclérose) (voir également rubrique 4.4).

Posologie maximum recommandée :

Adultes

Chez les adultes en bonne santé, la posologie maximale est de 7 mg d’articaïne /kg de poids corporel équivalent à 0,175 ml de solution par kg. Ce qui représente 500 mg pour un patient de 70 kg, équivalent à 12,5 ml de Ubistesin adrénalinée au 1/100 000).

Enfant (de plus de 4 ans)

La quantité à injecter dépend de l'âge, du poids de l'enfant et du type d'intervention à réaliser. Ne pas dépasser l’équivalent de 7 mg d’articaïne/kg (0,175 ml de Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 /kg).

Ubistesin adrénalinée au 1/200 000 est également disponible et peut être plus approprié pour des interventions de courte durée et/ou lorsque le contrôle du saignement dans le champ opératoire n’est pas important (voir rubrique 5.1 pour plus d’informations sur la durée de l’analgésie).

Mode d'administration

Pour injection intra-buccale.

RESERVE A L’ANESTHESIE DENTAIRE.

Pour éviter une injection intravasculaire, il faut effectuer un test d’aspiration rigoureux sur au moins deux niveaux (rotation de l’aiguille sur 180°), bien qu’un test d’aspiration négatif ne puisse pas toujours exclure avec certitude une injection intravasculaire accidentelle et inaperçue.

La vitesse d’injection ne doit pas dépasser 0,5 ml en 15 secondes, ou 1 cartouche par minute.

Des réactions systémiques graves résultant d’une injection intravasculaire accidentelle peuvent être évitées dans la plupart des cas par la technique d’injection : après aspiration, injection lente de 0,1 - 0,2 ml et administration lente du reste de la solution, au plus tôt 20 - 30 secondes plus tard.

Ne pas réutiliser des cartouches ouvertes pour d’autres patients. Eliminer les solutions restantes.

4.3. Contre-indications  

Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 ne doit pas être utilisé :

· chez les enfants de moins de 4 ans (< 20 kg)

· en cas d'hypersensibilité aux substances actives, au sulfite de sodium (E221) ou à l'un des excipients.

Du fait de la présence d’articaïne (anesthésiant), Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 ne doit pas être utilisé :

· allergie ou hypersensibilité connue aux anesthésiques locaux du type amide

· trouble de la conduction auriculo-ventriculaire sévères (tel que bloc AV degré II et III, bradycardie marquée)

· insuffisance cardiaque aiguë

· hypotension sévère

· déficit de l’activité cholinestérase plasmatique

· diathèses hémorragiques - plus spécifiquement en cas d’anesthésie par blocage nerveux

· injection dans une zone inflammatoire

· porphyrie aiguë intermittente

Du fait de la présence d’adrénaline (vasoconstricteur), Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 ne doit pas être utilisé :

· Affections cardiaques telles que :

o angor instable

o infarctus du myocarde récent

o pontage coronarien récent

o arythmies réfractaires et tachycardie paroxysmique ou arythmie continue à haute fréquence

o hypertension sévère non traitée ou non contrôlée

o insuffisance cardiaque congestive non traitée ou non contrôlée

· Traitement simultané par des inhibiteurs de la monoamine-oxydase (MAO) ou des antidépresseurs tricycliques (voir rubrique 4.5)

· Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 ne doit pas être utilisé à proximité des extrémités.

Du fait de la présence de sulfite de sodium (excipient), Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 ne doit pas être utilisé :

· allergie ou hypersensibilité au sulfite

· asthme bronchique grave

Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 peut provoquer des réactions allergiques aiguës accompagnées de réactions anaphylactiques (par exemple bronchospasmes).

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  

Mises en garde

Utiliser Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 avec beaucoup de précautions en cas de :

· artériosclérose

· trouble important de la coagulation sanguine (voir rubrique 4.5)

· thyréotoxicose

· glaucome à angle fermé

· diabète sucré

· affections pulmonaires - plus spécifiquement de l’asthme allergique

· phéochromocytome

Risque d’anesthésiophagie : morsures diverses (lévres, joues, muqueuses, langue) ; prévenir le patient d’éviter la mastication de gomme à mâcher ou d’aliment aussi longtemps que persiste l’insensibilité.

En raison du métabolisme principalement hépatique des anesthésiques locaux à fonction amide, Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 doit être utilisé avec précaution en cas de pathologie hépatique. Les patients souffrant d’insuffisance hépatocellulaire grave sont plus à risque de présenter des concentrations plasmatiques toxiques. Il en est de même en cas d’insuffisance rénale grave.

Le médicament doit être administré avec précaution aux patients ayant des troubles de la fonction cardio-vasculaire, étant donné qu’ils seraient moins en mesure de compenser les modifications fonctionnelles associées à la prolongation de la conduction A-V provoquée par ce médicament.

Ce médicament doit être administré avec précaution aux patients ayant des antécédents d’épilepsie.

Des résultats positifs aux tests de contrôle anti-dopage chez les sportifs sont possibles.

Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par 1 ml, c’est-à-dire qu'il est considéré comme “sans sodium”.

Précautions d'emploi

L’utilisation de ce produit nécessite impérativement au préalable :

- un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours et les antécédents du patient ;

- de pratiquer une injection test de 5 à 10% de la dose en cas de risque allergique ;

- d’effectuer l’injection lentement et strictement hors des vaisseaux en contrôlant par des aspirations répétées ;

- de maintenir le contact verbal avec le patient.

La surveillance doit être accrue chez les sujets sous anticoagulants (surveillance de l’INR).

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  

Guanéthidine et apparentés (anti-glaucomateux) :

Augmentation importante de la pression artérielle (hyper-réactivité liée à la réduction du tonus sympathique et/ ou à l'inhibition de l'entrée de l'adrénaline dans la fibre sympathique).

Si l'association ne peut être évitée, utiliser avec précaution des doses plus faibles de sympathomimétiques (adrénaline) (voir rubrique 4.3).

Inhibiteurs des monoamine-oxydases (IMAO), antidépresseurs tricycliques ou antidépresseurs sérotoninergiques-noradrénergiques

L’effet sympathomimétique de l’adrénaline peut être potentialisé par la prise simultanée d’IMAO, d’antidépresseurs tricycliques ou d’antidépresseurs sérotoninergiques-noradrénergiques (voir rubrique 4.3).

Antidiabétiques oraux

L’adrénaline peut ralentir la libération de l’insuline dans le pancréas et ainsi diminuer l’effet des antidiabétiques oraux.

Bêta-bloquants non sélectifs

L’administration simultanée de bêta-bloquants non cardio-sélectifs peut provoquer une augmentation de la tension artérielle du fait de la présence d’adrénaline dans Ubistesin adrénalinée au 1/100 000.

Phénothiazines

Les phénothiazines peuvent freiner ou inverser l’effet presseur de l’adrénaline. L’utilisation simultanée de ces substances doit en général être évitée. Dans les cas où un traitement simultané est nécessaire, un monitoring rigoureux du patient est essentiel.

Anticoagulants

Au cours d’un traitement par anticoagulants, la tendance hémorragique augmente (voir aussi rubrique 4.4).

Anesthésiques par inhalation

Certains produits utilisés pour l’anesthésie par inhalation, tels que l’halothane, peuvent sensibiliser le coeur aux catécholamines entraînant l’apparition d’arythmies après l’administration d’Ubistesin adrénalinée au 1/100 000.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement  

Grossesse

Pour Ubistesin adrénalinée au 1/100 000, il n'existe pas de données sur l'utilisation de ce médicament chez la femme enceinte. En termes d’utilisation clinique, aucune donnée suffisamment pertinente n’est disponible pour évaluer d’éventuels effets malformatifs ou fœtotoxiques de l’articaïne lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse (voir rubrique 5.3.). Des études effectuées chez l'animal avec l’adrénaline ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction (voir rubrique 5.3.). Le risque potentiel en clinique n'est pas connu.

Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 ne sera prescrit qu'avec prudence chez la femme enceinte

Allaitement

Le passage de l’articaïne et de l’adrénaline dans le lait maternel n’est pas connu. L’excrétion de l’articaïne et de l’adrénaline dans le lait n’a pas été étudiée chez les animaux. La décision de continuer/arrêter l’allaitement ou de continuer/arrêter le traitement avec Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 doit être prise en prenant en compte le bénéfice de l’allaitement pour l’enfant et le bénéfice du traitement avec Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 pour la femme. C’est pourquoi, les mères qui allaitent tireront et jetteront le premier lait après une anesthésie par articaïne.

Fertilité

Les études animales n’ont mis en évidence aucun effet sur la fertilité (voir rubrique 5.3).

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  

Bien que les patients testés n’aient pas montré d’altération des réactions normales pendant la conduite d’un véhicule, le dentiste évaluera au cas par cas s’il y a une diminution de la sécurité pour la conduite d’un véhicule ou l’utilisation d’une machine. Le patient quittera le cabinet dentaire au plus tôt 30 minutes après l’injection.

4.8. Effets indésirables  

· Au sein de chaque fréquence de groupe, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.

· Très fréquent (> 1/10)

· Fréquent (≥ 1/100, <1/10)

· Peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100)

· Rare (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

· Très rare (< 1/10 000) ou fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Du fait de la présence d’articaïne (anesthésiant), les effets indésirables suivants peuvent survenir :

Des réactions croisées à l’articaïne ont été rapportées chez un patient avec une hypersensibilité retardée à la prilocaïne.
Au cours d’interventions ultérieures, il faudra administrer un anesthésique local du groupe ester aux patients ayant une hypersensibilité connue à l’articaïne ou aux autres amides.

Lorsque ces symptômes apparaissent, des mesures correctrices rapides sont nécessaires pour éviter une aggravation possible :
Confusion, coma, attaques tonico-cloniques, léthargie, tremblements, paralysie respiratoire, spasmes musculaires.

Du fait de la présence d’adrénaline (vasoconstricteur), les effets indésirables suivants peuvent survenir :

Du fait de la présence de sulfite de sodium (excipient), les effets indésirables suivants peuvent survenir :

Du fait de la présence d’articaïne et d’adrénaline, les effets indésirables suivants peuvent survenir :

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés aprés autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ansm) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : www.ansm.sante.fr.

4.9. Surdosage  

Des effets indésirables, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement, par surdosage relatif dû à un passage intra-vasculaire accidentel, ou des circonstances d’absorption anormales, par exemple dans du tissu inflammatoire ou fortement vascularisé, soit plus tardivement par surdosage vrai dû à l'utilisation d'une trop grande quantité d'anesthésique. Les effets indésirables se manifestent sous forme de symptômes touchant le système nerveux central et/ou le système vasculaire.

Symptômes provoqués par l’anesthésique local, l’articaïne :

Des symptômes modérés du système nerveux central sont : acouphènes, vertiges, nausées, vomissements, agitation, anxiété, augmentation initiale du rythme respiratoire.

Les symptômes plus graves sont : somnolence, confusion, tremblements, spasmes musculaires, attaques tonico-cloniques, coma et arrêt respiratoire.

Les symptômes cardiovasculaires graves apparaissent sous forme d'une chute de la pression artérielle, de troubles de la conduction cardiaque, bradycardie, arrêt cardiovasculaire.

Symptômes provoqués par le vasoconstricteur, l’adrénaline :

Des symptômes cardiovasculaires tels qu’une sensation de chaleur, transpiration, palpitations, céphalée migraineuse, augmentation de la pression artérielle, troubles du type angor, tachycardies, tachyarythmies, arrêt cardiovasculaire et gonflement aigu œdémateux de la thyroïde.

Le tableau clinique peut être perturbé par l’apparition simultanée de plusieurs complications et effets indésirables.

Traitement :

En cas d’apparition d’effets indésirables, l’administration de l’anesthésique local doit être arrêtée.

Mesures générales :

Diagnostics (respiration, circulation, conscience), maintien/rétablissement des fonctions vitales respiratoires et circulatoires, administration d’oxygène, mise en place d’un accès veineux.

Mesures spéciales :

· Hypertension : Surélever le haut du corps, nifédipine sublinguale si nécessaire.

· Convulsions : Protéger les patients contre les blessures supplémentaires, si nécessaire benzodiazépines (tels que diazépam).

· Hypotension : Position horizontale, si nécessaire perfusion d’une solution d’électrolytes, vasopresseurs (tels qu’étiléfrine IV).

· Bradycardie : Atropine IV

· Choc anaphylactique : Prévenir le médecin du service des urgences. En attendant position de choc, perfusion abondante d’une solution d’électrolytes, si nécessaire adrénaline IV, cortisone IV.

· Arrêt cardio-vasculaire : Réanimation cardiopulmonaire immédiate, prévenir le médecin du service des urgences.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  

Classe pharmacothérapeutique : ANESTHESIQUES LOCAUX, Code ATC : N01BB58.

Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 contient de l’articaïne, un anesthésique local du type amide utilisé en pratique odonto-stomatologique et qui provoque une inhibition réversible de l’excitabilité des nerfs végétatifs, sensoriels et moteurs. Le mécanisme d’action serait lié au blocage des canaux Na⁺ voltage-dépendants de la membrane des fibres nerveuses.

L’anesthésie est caractérisée par une installation rapide – période de latence de 1 à 3 minutes – un effet fiable avec un effet analgésique puissant et une bonne tolérance locale. La durée de l’anesthésie obtenue avec Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 est d’au moins 75 minutes au niveau de la pulpe, et de 120 à 240 minutes pour ldes tissus mous.

L’adrénaline provoque une vasoconstriction locale, au cours de laquelle l’absorption de l’articaïne est freinée. Ceci permet le maintien prolongé d'une forte concentration de l'anesthésique sur le site d'action ainsi qu'une diminution de des effets secondaires systémiques.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  

Ubistesin adrénalinée au 1/100 000 est rapidement et presque totalement absorbé.

Après une injection intra-buccale, la concentration plasmatique maximale de l’articaïne est atteinte après environ 10-15 minutes (Tmax). Le volume de distribution est de 1,67 l/kg, la demi-vie d’élimination est d’environ 20 minutes.

La liaison aux protéines plasmatiques de l’articaine est de 57-73%.

L’articaïne est rapidement hydrolysée par les cholinestérases plasmatiques en acide articaïnique, métabolisé à son tour en acide articaïnique glucuronide. L’articaïne et ses métabolites sont principalement éliminés par voie urinaire.

L’adrénaline est rapidement métabolisée dans le foie et autres tissus. Les métabolites sont éliminés par voie rénale.

5.3. Données de sécurité préclinique  

Les symptômes de toxicité de l’articaïne sont indépendants de la voie d’administration (IV, IM, SC et PO) et des espèces animales et incluent tremblements, vertiges, et convulsions tonico-cloniques. La durée et l’intensité de ces symptômes sont liées à la dose ; à forte dose (dose unique d’environ 50-100 mg/kg), les convulsions entraînent la mort et à faible dose tous les symptômes disparaissent dans les 5 à 10 minutes. Des doses mortelles d’articaïne entraînent un œdème pulmonaire chez la souris (IV et SC) et le rat (IV, IM, SC et PO).

Dans une étude sur la fertilité et le développement embryonnaire précoce chez le rat, aucun effet indésirable sur la fertilité des mâles ou des femelles n’a été observé aux doses provoquant une toxicité parentérale.

Chez le rat, le lapin et le chat, l’articaïne n’a pas d’effet sur le développement embryonnaire ou fœtal in utero et n’entraîne pas d’anomalies du squelette ou des organes. Les petits de rates allaitantes auxquelles de fortes doses (80 mg/kg/jour) d’articaïne ont été administrées provoquant une toxicité maternelle, présentent une ouverture retardée des yeux et une probabilité plus élevée d’échec au test d’évitement passif.

L’adrénaline est potentiellement tératogène chez le rat mais à des doses 25 fois plus élevées que la dose thérapeutique chez l’homme.

Après administration IV, la présence de 1:100 000 d’adrénaline augmente la toxicité de l’articaïne chez le rat et la souris, mais pas chez le lapin.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  

6.1. Liste des excipients  

Sulfite de sodium anhydre (E221)

Chlorure de sodium

Acide chlorhydrique 14% (pour ajustement du pH)

Solution d’hydroxyde de sodium à 9% (pour ajustement du pH)

Eau pour préparations injectables.

6.2. Incompatibilités  

En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.

6.3. Durée de conservation  

2 ans

6.4. Précautions particulières de conservation  

A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.

A conserver dans l'emballage extérieur à l'abri de la lumière.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur   

Cartouche en verre incolore de type I.

Bouchon et disque en caoutchouc en caoutchouc bromobutyl.

Capuchon en aluminium en alliage aluminium-fer-silicone.

Boîte en fer-blanc avec 50 cartouches de 1,7 ml.

6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation  

Le produit doit être inspecté visuellement avant utilisation pour détecter des particules, une décoloration ou une altération de l’emballage. Le produit ne doit pas être utilisé si de tels défauts sont observés.

Le produit est à usage unique. Tout produit non utilisé doit être éliminé après la première utilisation.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  

3M Deutschland GmbH

Carl-Schurz-Straße 1
41453 Neuss
ALLEMAGNE

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  

559 366-0 ou 34009 559 366 0 2:1,7 ml en cartouche (verre) avec bouchon piston avec canal en caoutchouc (bromobutyle);
boîte de 50

560 801-9 ou 34009 560 801 9 9:1,7 ml en cartouche (verre) avec bouchon piston sans canal en caoutchouc (bromobutyle);
boîte de 50

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION  

Date d’AMM : 10 juillet 1995

Date du dernier renouvellement : 10 juillet 2005

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

{JJ mois AAAA}

11. DOSIMETRIE  

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  

Sans objet.

Liste I

Médicament soumis à prescription médicale.

RESERVE A L'USAGE PROFESSIONNEL DENTAIRE.